抑郁症是一种常见的精神疾病，全球有超越3亿人患有抑郁症，散布于各个年龄层。17日来自中科院昆明植物研讨所的音讯，该所研讨人员经过对传统中药厚朴的研讨，找到了效果于褪黑素受体的具有抗抑郁成效的新式小分子，可用于新式抗抑郁药物的研制。
此前，中国科学院昆明植物研讨所陈纪军研讨团队使用本研讨组树立的抗精神疾病细胞和全体动物研讨渠道，对赤芍、柴胡、酸枣仁、合欢花、远志等传统中药进行了研讨，发现了系列活性化合物。
褪黑素主要是由松果体发生的一种吲哚类激素，其排泄反常或对应受体的表达和活性改动，会引发抑郁症、睡觉妨碍等一系列精神疾病。使用褪黑素受体的体外挑选模型，研讨人员从厚朴中发现厚朴酚对受体具有必定的激动效果。为了发现高活性的化合物，他们对厚朴酚进行结构润饰与优化，组成系列衍生物。经过体外活性测定，他们发现厚朴酚葡萄糖苷（7c）活性最强，较厚朴酚对褪黑素受体的激动效果增强2.5至7.5倍。一起，体内药效点评效果也标明，化合物7c可经过影响小鼠脑内神经递质水平，发挥潜在抗抑郁效果。
随后对化合物7c进行了体内代谢产品研讨和开始安全性点评，从小鼠血浆、尿液和粪便中共检测到25个代谢产品，急性毒性试验标明该化合物具有较好的安全性，具有开发成新式抗抑郁药物的潜在使用远景。
这项效果已在学科范畴顶尖刊物《欧洲药物化学杂志》上宣布，并申请了“厚朴酚-4-O-β-D-葡萄吡喃糖苷在制备医治中枢神经系统疾病药物中的使用”和“厚朴酚衍生物在制备医治中枢神经系统疾病药物中的使用”两项中国专利。（记者赵汉斌 通讯员杨通华）