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抗焦虑药的主要作用是减轻焦虑、紧张、恐惧，并可稳定情绪，兼有镇静催眠作用。1955年，新药氯氮卓研制成功，1960年第一个苯二氮卓类抗焦虑药横空出世，这在抗焦虑药的发展史上具有划时代的意义，一举取代巴比妥类药物成为首先抗焦虑药，紧接着1963年出现了地西泮的系列产品。
如今，苯二氮卓类药物仍是首选抗焦虑药，主要通过激动中枢神经系统苯二氮卓受体，选择性地抑制边缘系统中的海马和杏仁核神经元电活动的发放和传播，产生抗焦虑作用，代表药物包括阿普唑仑、艾司唑仑、地西泮、氯硝西泮、劳拉西泮、奥沙西泮等，适用于焦虑症或短期缓解焦虑症状。阿普唑仑、劳拉西泮（口服）和奥沙西泮也可作为焦虑伴有抑郁的联合治疗用药，阿普唑仑和氯硝西泮口服适用于惊恐障碍。但这类药物对日常生活中紧张应激状态引起的紧张兼焦虑无益，4个月以上的长期用药应慎重。
阿普唑仑的特点是起效快、作用维持时间短，尤其适用于广泛性焦虑症；艾司唑仑的特点是起效快、作用维持时间短，镇静催眠作用强，尤其适用于伴有失眠的焦虑症患者；地西泮的特点是口服起效快、静脉注射起效很快、作用维持时间长，适用于焦虑障碍；氯硝西泮的特点是起效快、作用维持时间中等，适用于惊恐障碍；劳拉西泮的特点是口服起效快、静脉注射起效很快、作用维持时间短，适用于广泛性焦虑和惊恐障碍，以缓解焦虑紧张和不安；奥沙西泮的特点是起效快、作用维持时间短，适用于焦虑障碍。
近年来，一类新型非苯二氮卓类抗焦虑药问世，代表药物有丁螺环酮和坦度螺酮，这类药物主要通过与海马和杏仁核中的5-HT1A受体结合，激动海马锥体细胞突触后5-HT1A受体和中缝核突触前5-HT1A受体，从而产生抗焦虑效应。与苯二氮卓类药物相比，这类药物的作用靶点相对集中，抗焦虑作用的选择性更高，且无镇静、催眠、中枢肌松和抗惊厥作用，无滥用潜力，无戒断症状，也不会引起记忆障碍，还具有一定抗抑郁作用，但起效较慢。主要适用于广泛性焦虑障碍，尤其是，慢性焦虑症伴恐惧、抑郁症状以及原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。
最后，氟哌噻吨美利曲辛也是一种抗焦虑药，其中氟哌噻吨是噻吨类抗精神病药，通过阻断多巴胺D2受体而达到抗精神病目的，小剂量具有抗焦虑和抗抑郁作用。美利曲辛是一种抗抑郁剂，与阿米替林药理作用相似，主要通过抑制突触前膜对5-羟色胺及去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢5-羟色胺能神经及去甲肾上腺素能神经的功能，达到抗抑郁目的，镇静作用不及阿米替林。氟哌噻吨美利曲辛具有抗抑郁、抗焦虑和兴奋特性，适用于轻、中度抑郁和焦虑，如神经衰弱、抑郁性神经官能症、心因性抑郁、更年期抑郁、隐匿性抑郁、嗜酒及药瘾者的焦躁不安及抑郁、心身疾病伴焦虑和情感淡漠。